A peptid alapú hatóanyagok terápiás alkalmazása és aeroszolként történő szervezetbe juttatása nagy szerepet játszik a tüdő és szisztémás betegségek gyógyításában. Gyógyszerhatóanyagokat úgy tervezik illetve tervezhetik, hogy a tüdő nagy epitéliális felületén jól körülhatárolható carrier proteinek segítségével juthassanak keresztül. Ilyen transzport molekulák léteznek a peptid alapú hatóanyagok számára is. A PEPT1-t és PEPT2-t már emberi szövetekből is sikerült megklónozni. PEPT2 igen nagy peptid affinitással rendelkezik és a tüdő epitéliumban is megtalálható. A PEPT2 egy sejtmembránba integrált transzport fehérje, melynek 12 membrane-spanning domain-je segíti a töltéssel rendelkező töltéssel szembeni ellenirányú és peptidomimetikus transzportot. Az emberi tüdőszövetben a PEPT2 a bronchiális epitéliumban és az alveoláris epitélium II-es típusú penumocitáiban található. Antibiotikumok, antivirális és antineoplasztikus drogok bejuttatásánal szükségesek. PEPT2 szükséges továbbá a delta-aminolevulinsav transzportjához, amely fotodinamikus terápiában és a tüdő neoplasma diagnózisában játszik szerepet. A szükséges struktúrális változások megértése a szubsztrát és a transzporter összekapcsolódásában elősegíti a PEPT2 tervezett terápiás hatóanyagok célba juttatását, amely új légúti vagy a légutakon bejuttatható gyógyszerhatóanyagok kifejlesztését vetíti előre.
Bejelentkezés
