Development and characterization of functionally selective novel cannabinoid receptor 1 (CB1R) allosteric modulators for treating cannabinoids use related toxicity and me
Thesis supervisor: Szabolcs Dvorácskó
Location of studies (in Hungarian): HUN-REN Biological Research Centre Abbreviation of location of studies: BRC
Description of the research topic:
Az endokannabinoid rendszer (ECS) számos élettani funkció és kóros folyamat szabályozásában vesz részt a központi idegrendszerben és a perifériás szervekben. Különösen az 1-es típusú kannabinoid receptor (CB1R) rendelkezik nagy terápiás potenciállal számos rendellenesség kezelésében, azonban klinikai alkalmazása a nemkívánatos mellékhatások miatt korlátozott. A növényi eredetű és szintetikus CB1R-agonisták hasznos hatásai ellenére pszichoaktív hatásaik korlátozzák klinikai alkalmazásukat. Továbbá a tiltott szerek között világszerte rendkívül erős szintetikus CB1R agonisták is találhatók, amelyek toxikus, akár halált is okozó vegyületek és gyakran ismeretlen klinikai hatásokkal, változatos PK/PD-vel rendelkeznek. Jelenleg nincs specifikus antidotum az ilyen szintetikus kannabinoid mérgezések kezelésére.
Azonban a legújabb klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a CB1R funkcionális szelektív blokkolók biztonságosan alkalmazhatók anyagcserezavarok és kannabinoidok okozta rendelleneségek kezelésében.
Ennek megfelelően a CB1R funkcionális szelektivitással történő célzott kezelése („elfogult” antagonista/negatív alloszterikus modulátor) lehetőséget nyújthat biztonságosabb és hatékonyabb terápiák kifejlesztésére.
A jelölt részt vesz a kannabinoid receptorokat célzó új ligandumok tervezésében, szintézisében, valamint in vitro és in vivo farmakológiai jellemzésében.
Required language skills: english Number of students who can be accepted: 1
Login
